赛活灵 西洛他唑片
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赛活灵 西洛他唑片

最低价格16
【药品名称】
通用名称:西洛他唑片
商品名称:赛活灵 西洛他唑片 50mg*6片*2板
拼音全码:SaiHuoLing XiLuoTaZuoPian
【主要成分】
本品主要成份为西洛他唑,其化学名称为:6-[4-(1-环已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氢-1H-喹诺酮(2,)。
【性 状】
本品为白色片。
【适应症/主治功能】
1.改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。 2.预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。
【规格型号】
50mg*6片*2板(赛活灵)
【用法用量】
口服,一次100mg(2片) 一日2次。可根据病情,年龄适当增减。
【不良反应】
1.严重不良反应 (1)有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时,应停止给药,并进行适当处理。   
(2)出血:有发生脑出血等颅内出血(初期症状:头痛、恶心·呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能,发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。   
(3)有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。   
(4)间质性肺炎(发生率不明):有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时,应停止给药,并进行给予肾上腺皮质激素等的适当处理。   
(5)肝功能障碍(0.1~5%以下)、黄疸(发生率不明):因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH等升高和黄疸等,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。  
2.一般不良反应 注 1)此时应停止给药 2)此时应给予减量或停止给药等适当的处理。
【禁 忌】
1.出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)(可能增加出血);  
2.充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道,具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农),在以充血性心衰(NYHA分类III~IV)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中,其存活率比安慰剂低。另外,对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确];   
3.对本品的成份有过敏史的患者;   
4.妊娠或有可能妊娠的妇女。
【注意事项】
1.慎重给药(以下患者慎重给药)   
(1)月经期的患者(可能增加出血); (2)有出血倾向的患者(可能会加重出血); (3)正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用);(4)合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛);(5)有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应);(6)重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高);   (7)血压持续上升的高血压患者(恶性高血压等)。   
2.重要的注意事项   (1)对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。 (2)在合并冠状动脉狭窄的患者中,当本品给药过程中出现过度心率增加时,有诱发心绞痛的可能性,此时,需采取减量或终止给药等适当的处置。 (3)对脑梗死患者给药,在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时,对持续高血压患者的给药应慎重,给药期间需充分控制血压。   
3.其他注意事项   (1)在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中,与对照组相比,西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命:西洛他唑组40.2周、安慰剂组43.5周)。(2)据国外报道,西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时,与洛伐他汀单独给药相比,洛伐他汀的AUC增加了64%。
【药物互相作用】
本药主要由肝代谢酶CYP3A4代谢,一部分由CYP2D6、CYP2C19所代谢,注意合用。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年患者用药】
尚不明确。
【孕妇及哺乳期用药】
妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。
【药物过量】
未見本品急性過量報道。急性過量可以通過其出現症狀來預測,如出現劇烈頭痛、腹瀉、低血壓、心動過速,心律不齊等。一旦出現上述症狀,應對病人進行嚴密觀察,并對症處理。由于本藥的蛋白結合率高,血液透析不能有效将其清除。
【药理毒理】
本品改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。本品及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ抑制剂),可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解,从而升高血小板和血管内cAMP水平,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。本品能够可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。国外临床研究显示,病人口服本品100mg/次,一天两次,连续12周后,甘油三酯水平下降约15%,高密度脂蛋白水平升高约10%。 毒理研究 重复给药毒性:犬重复经口给予本品可导致心血管损伤,包括左心室心内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化,右心房壁出血,冠状动脉壁平滑肌出血、坏死,冠状动脉内膜增厚,冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的实验研究中,最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量(AUC)比人服用最大推荐剂量(MRHD,为100mg,每日两次)时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其他正性肌力药(包括PDEⅢ抑制剂)和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予本品5或13周,当AUC分别是人服用从MRHD时AUC的1.5倍和5倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用本品1800mg/kg/日,连续13周亦未见心血管损伤,而此发挥药理作用剂量时的低于人服用MRHD及狗产生心血管损伤剂量时所达AUC。 遗传毒性:本品细菌突变试验、DNA修复试验、哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢细胞试验中,本品可显著增加染色体畸变率。 生殖毒性:雌性大鼠经口给予本品1000mg/kg/日可降低其胎仔体重,增加胎仔心血管、肾及骨骼异常的发生率,表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常,肾盂扩张,出现14肋,骨化延迟;非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的AUC是人服用MRHD时的AUC的5倍。雌性大鼠给药150mg/kg/日(AUC是人服用从080时的MRHD时的AUC的5倍,与1500mg/kg/日时的AUC可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现,本品在低至1500mg/kg/日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加,非孕兔给予本品150mg/kg/日时游离药物AUC远低于人服用MRHD时的AUC。围产期大鼠给药150mg/kg/日,死胎发生率增加,胎仔体重降低。尚无怀孕妇女服用本品的充分和严格对照的临床研究资料。 致癌性:雌、雄大鼠(达500mg/kg/日)及小鼠(达1000mg/kg/日)连续掺食法给予本品104周,未见致癌作用,但动物在最高剂量时达到的全身暴露量比人服用MRHD时的低。
【药代动力学】
1.血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。   给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。    2.代谢酶   西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢(in vitro)。    3.蛋白结合率   西洛他唑:95%以上(in vitro、平衡透析法、0.1~6μg/mL)   活性代谢物OPC-13015:97.4%(in vitro、超滤法、1μg/mL)   活性代谢物OPC-13213:53.7%(in vitro、超滤法、1μg/mL)    4. 在肾功能障碍患者中的体内代谢   给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时,与健康成年人相比,西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%,而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。    5. 在肝功能障碍患者中的体内代谢   给轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g时,血药浓度与健康成人相比未发现差异。(西洛他唑的Cmax减少了7%、AUC增加了8%。)    6.分布   给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,给药后1小时的最高分布脏器是胃,在肝、肾的分布也比血药浓度高,在中枢神经系统的分布极低。    7.排泄   给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。    8.通过胎盘及进入乳汁   用大鼠进行试验,发现有进入胎盘及乳汁的现象。
【贮 藏】
密闭保存。
【包 装】
铝箔包装,50mg*6片*2板/盒。
【有效期】
36&nbsp个月
【批准文号】
国药准字H20046390
【生产企业】
重庆华森制药有限公司